Первые документальные свидетельства применения человеком наркотиков относятся к V веку до нашей эры. Первые законодательные запреты на наркотические вещества стали налагаться в Средневековье. Существовала ли в то время проблема наркомании, и приходилось ли её лечить, — достоверно неизвестно.
Во многих интернет-источниках высказывается мнение о том, что эпидемия наркозависимости наступила лишь после того, как законодательный запрет на наркотики был введен во многих странах, то есть после подписания Международной опиумной конвенции в Гааге 23 января 1912 года.
Вместе с тем, болезнью наркоманию официально признали сравнительно недавно — лишь в прошлом столетии. И то — не во всех странах. К примеру, в Колумбии, соответствующий закон был подписан президентом Хуаном Мануэлем Сантосом лишь 31 июля 2012 года. Как отдельная наука наркология, призванная разрабатывать способы лечения наркомана сформировалась в 70-х годах XX века. Однако с различными формами зависимости от опьяняющих веществ боролись уже в XIX веке.
Так, в 1814 году английский поэт Томас Де Квинси опубликовал в лондонских газетах свою статью, где утверждал, что курение опиума помогает избавиться от алкоголизма. Когда стало ясно, что опиум вызывает зависимость, опийных наркоманов стали лечить морфием. В 1866 году в русском научном журнале «Современная медицина» была опубликована соответствующая заметка, где утверждалось, что «…морфий всегда действует и не требует увеличения приема, то есть больные к нему не привыкают, как привыкают к опию». Очередное разочарование и очередное «лекарство»: алкоголизм, опиоманию и морфинизм стали «лечить» кокаином. Следующим в цепочке стал героин.
Практику лечения наркомании наркотиками признали ошибочной лишь в 20-х годах XX века . Впрочем, метод замещения одного наркотического вещества другим используется до сих пор.